סוכרת מסוג 2 הינה מחלה כרונית פרוגרסיבית אשר שכיחותה הולכת ועולה בארץ ובעולם. הטיפול הפומי בחולי סוכרת מבוסס על מטפורמין אך לרוב, עם התקדמות המחלה, יעילותו פוחתת ונדרשת הוספה של תרופה שנייה. סיטהגליפטין, תרופה פומית ממשפחת מעכבי ה-DPP-4, הוכחה כיעילה ובטוחה במחקרים רבים וצברה נסיון קליני עשיר. ג'נואט XR משלבת בטבליה אחת סיטהגליפטין ומטפורמין ומבוססת על טכנולוגיה ייחודית של שחרור מושהה.
מולקולות המטפורמין ארוזות במטריקס פולימרי המעכב את שחרורן בקיבה ומאפשר ספיגה הדרגתית במעי. בצורה זו מושג פרופיל ספיגה משופר: הריכוז המקסימלי (Cmax) נמוך יותר בהשוואה למטפורמין בשחרור מיידי וזמן ההגעה אליו (Tmax) ארוך יותר: כ-8 שעות, לעומת 4 עם מטפורמין בשחרור מיידי. השפעת התרופה נמשכת לאורך יממה שלמה. באופן זה מתאפשרת נטילה של מטפורמין פעם אחת ביום בלבד, לעומת המשטר המקובל של 2-3 נטילות ביום עם מטפורמין בשחרור מיידי.
ההיענות לטיפול קשורה באופן נטילת התרופה
החולים הלוקים בסוכרת מתמודדים עם אתגרי סגנון החיים המערבי והקושי להתמיד וליטול את תרופותיהם במהלך היום, מידי יום. על פי ארגון הבריאות הלאומי (WHO) רק כמחצית מהחולים הכרוניים מקפידים על נטילת תרופותיהם כנדרש. על רקע זה יש לזכור כי כמחצית מחולי הסוכרת לא עומדים ביעד האיזון הגליקמי שהוגדר להם (HbA1C<7). במילים אחרות, להצלחה קלינית - הבאת המטופל לאיזון גליקמי ושמירה על איזון זה לאורך זמן - יש קשר ברור וישיר לשיפור ההיענות לטיפול .Rozenfeld et al בדקו1 את דפוסי ההיענות של 2,741 חולי סוכרת בארה“ב ומצאו כי כל שיפור של 10% בהיענות הביא לשיפור מקביל של 0.1% ב-HbA1C. קיימות מספר דרכים לשפר היענות לטיפול תרופתי, וביניהן צמצום מספר הפעמים ביום שבהן יש ליטול את התרופה. מספר מחקרים הראו כי ההיענות של חולי סוכרת למשטר נטילה של פעם ביום הייתה גדולה יותר, לעומת משטר נטילת תרופות של פעמיים או שלוש ביום2. בהקשר זה, ג'נואט XR מציעה יתרון ייחודי ופוטנציאל גדול לשיפור היענות והגעה לאיזון גליקמי.
לצד יתרונותיו, כרוך השימוש במטפורמין גם בחסרונות. מטופלים רבים במטפורמין, במיוחד בתחילת הטיפול, מדווחים על תופעות לוואי גסטרו-אינטסטינליות כגון שלשולים, כאבי בטן ובחילה. שכיחותן של תופעות לוואי אלו גוברת עם העלייה במינון המטפורמין. במחקרם3 של Pollack .et al נמצאה התאמה סטטיסטית מובהקת בין עלייה במספר תופעות הלוואי לירידה בהיענות לטיפול, בקרב 2,074 חולי סוכרת מסוג 2. פתרון מקובל לצורך צמצום תופעות הלוואי של מטפורמין הוא פיצול המנה היומית לשתיים-שלוש נטילות, אך כפי שצוין יש לכך השפעה שלילית על היענותם של חלק מהמטופלים. כך או כך, על פי המדווח בספרות, 5%-10% מהמטופלים אינם יכולים לסבול מטפורמין (בשחרור מיידי), ומפסיקים לחלוטין את השימוש בו. Blonde et al בדקו4,5 את השכיחות של תופעות לוואי כאלו ב-205 חולי סוכרת שטופלו במטפורמין בשחרור מיידי והועברו אחר כך למטפורמין בשחרור מושהה, עקב חוסר סבילות וחוסר איזון גליקמי. לאחר המעבר למטפורמין בשחרור מושהה נראתה ירידה מובהקת סטטיסטית של כ-50% בתופעות הלוואי הגסטרו-אינטסטינליות.
ג'נואט XR משלבת שתי תרופות הפועלות במנגנון שונה ומשלים: מטפורמין וסיטהגליפטין. לסיטהגליפטין סלקטיביות גבוהה במיוחד לעיכוב DPP-4 ובמחקר השוואתי הפגינה עיכוב מלא וממושך יותר של אנזים זה, לעומת סקסהגליפטין ווילדהגליפטין6. ג‘נואט XR מגיעה בשלושה מינונים משולבים שונים המאפשרים התאמה לצרכי המטופל וסבילותו למטפורמין: 50/1,000 מ“ג (מטפורמין/סיטהגליפטין, בהתאמה), 50/500 מ“ג ו-100/1,000 מ“ג. ליעילות מירבית יש ליטול את הטבליה/טבליות ביחד עם הארוחה. לדוגמה- מטופל שצריך לקבל 2,000 מ“ג מטפורמין ליום, ייטול שתי טבליות של 50/1,000 מ“ג בזו אחר זו, עם האוכל.
לסיכום: טכנולוגית השחרור המושהה של ג'נואט XR מאפשרת נטילה אחת ביום ומקנה למטופלים אפשרות להגיע לאיזון גליקמי באופן יעיל, בטוח ונוח.
ד“ר חוליו ויינשטיין, היחידה לסוכרת, המרכז הרפואי ע“ש א. וולפסון, חולון
1. Rozenfeldet al.; Am J Manag Care. 2008
2. Paeset al., Diabetes Care 1997
3. Pollack et al. Diabetes Res ClinPrac. 2010
4. Donnelly et al., Diabetes Obesity and Metabolism 2008
5. Blonde et al.,Curr Med Res Opin, 2004
6. Tatosian et al., Diabetes Ther, 2013